Триметопримске карактеристике, механизам деловања и употреба



Тхе триметхоприм је антибиотик који се обично користи за лечење инфекција уринарног тракта, инфекција уха или дијареје. То је аминопиримидин чија се структура састоји од пиримидин 2,4-диамина и 1,2,3-триметоксибензена који су везани метиленским мостом.

Триметоприм је недавно стављен на тржиште као једно-ентитетски производ за лечење раних епизода симптоматских инфекција мокраћног система без компликација. Претходно је био доступан само у комбинацији са сулфаметоксазолом (Триметхоприм, С.Ф.).

Триметоприм испољава антимикробну активност блокирањем редукције дихидрофолата до тетрахидрофолата, активног облика фолне киселине, код осјетљивих организама.

Има инхибиторну активност за већину грам-позитивних аеробних кока и неке грам-негативне аеробне бациле. Резистенција на триметоприм може бити интринзична или стечена.

Најчешће стечена отпорност долази од хромозомске мутације која доводи до производње ензима дихидрофолат редуктазе који је мање подложан инхибицији триметоприма.

Гастроинтестинална нетолеранција и кожни осип су најчешће нуспојаве које настају применом триметоприма.

Триметоприм је веома ефикасна терапија за жене са акутним симптоматским инфекцијама уринарног тракта изазваног Е. цоли, а једињење је повољно у поређењу са другим стандардним средствима, као што су ампицилин и цефалексин (Роиал Социети оф Цхемистри, 2015)..

Сигурност триметоприма код трудница није утврђена. Будући да неселективна употреба триметоприма може да поспеши појаву резистенције на триметоприм, чиме се негира вредност триметоприма и триметоприм-сулфаметоксазола, триметоприм треба прописати само за добро дефинисане индикације..

Триметоприм се тренутно истражује као коначан третман за широк спектар инфекција, укључујући егзацербације бактерија хроничног бронхитиса, бактеријске пнеумоније и тифусне грознице (Глецкман Р, 1981)..

Механизам дјеловања

Да би расле и размножиле се број бактеријских ћелија треба да произведу генетски материјал (ДНК) и за то им је потребна фолна киселина (фолна киселина).

Међутим, бактеријске ћелије не могу апсорбовати фолну киселину испоручену у исхрани као што то чине људске ћелије. Уместо тога, они сами синтетишу.

Триметоприм је инхибитор ензима дихидрофолат редуктазе, који спречава производњу бактерија.

Без фолата, бактерије не могу да произведу ДНК и због тога не могу да се повећају. Због тога, триметоприм спречава ширење инфекције. Преостале бактерије су елиминисане од стране имуног система или на крају умиру.

Такође, триметоприм поседује инхибиторну активност цитокрома П450 2Ц8 и органских катионских транспортера 2 (Национални центар за биотехнолошке информације., 2017)..

Да бисте били сигурни да су бактерије које изазивају инфекцију подложне триметоприма, ваш лекар може узети узорак ткива из зараженог подручја, као што је узорак урина или спутума..

Бактерије присутне у овом узорку ће се култивисати (узгајати) у микробиолошком одјелу, а затим прегледати и идентифицирати под микроскопом (нетдоцтор, 2013).

Начин коришћења

Препоручена доза триметоприма за одрасле је 100 мг два пута дневно (сваких 12 сати) или 200 мг једном дневно (сваких 24 сата) током 10 дана.

Многи фактори могу утицати на дозу лијека коју особа треба, као што су тјелесна тежина, друга медицинска стања и други лијекови.

Ако је Ваш лекар препоручио другачију дозу од оне која је овде наведена, не мењајте начин на који узимате лекове без консултовања са лекаром..

Триметоприм треба узети са храном. Морате завршити све лијекове, чак и ако се почнете осјећати боље. То ће смањити вјероватноћу да ће се инфекција вратити.

Важно је узети овај лијек точно онако како вам је упутио лијечник. Ако пропустите дозу, треба је узети што је пре могуће и наставити са редовним распоредом.

Ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену дозу и наставите са редовним распоредом дозирања.

Не узимајте двоструку дозу како бисте надокнадили недостатак. Ако нисте сигурни шта да урадите након што сте пропустили дозу, обратите се лекару или фармацеуту да бисте добили савет.

Овај лек треба чувати на собној температури, заштићен од светлости и држати ван домашаја деце..

Лекове не треба одлагати у отпадне воде (на пример, у судоперу или у тоалет) или у кућни отпад.

Питајте свог фармацеута како да се ослободите лекова који више нису потребни или су истекли (МедиРесоурце Инц, С.Ф.).

Нуспојаве

Многи лијекови могу изазвати нуспојаве. Споредни ефекат је нежељени одговор на лек када се узима у нормалним дозама. Нуспојаве могу бити благе или тешке, привремене или трајне.

Нуспојаве наведене у наставку не доживљавају сви који узимају овај лијек.

Ако сте забринути због нежељених ефеката, разговарајте са својим лекаром о ризицима и користима овог лека.

Следеће нежељене ефекте пријавило је најмање 1% људи који су узимали овај лек. Многе од ових нуспојава се могу контролисати, а неке могу и саме да се помире.

  • Повећана осетљивост на сунце.
  • Итцхинг.
  • Чиреви у устима.
  • Мучнина.
  • Осип коже.
  • Грчеви или бол у стомаку.
  • Повраћање.

Иако се већина доле наведених нежељених ефеката не дешава често, могу изазвати озбиљне проблеме ако се не тражи медицинска помоћ..

Проверите са својим лекаром што је пре могуће ако се појаве неке од следећих нежељених ефеката:

  • Општи осећај слабости или болести.
  • Главобоља.
  • Црвенило, отицање или бол у језику.
  • Знаци анемије (ниске црвене крвне ћелије, нпр. Бледа кожа, умор или необична слабост).
  • Знакови крварења (нпр. Крварење из носа, крв у урину, кашљање крви, резови који не заустављају крварење) \ т.
  • Знаци инфекције (симптоми могу укључивати грозницу или зимицу, тешку дијареју, недостатак даха, дуготрајну вртоглавицу, главобољу, укоченост врата, губитак тежине или апатију).
  • Знакови проблема са јетром (нпр. Мучнина, повраћање, дијареја, губитак апетита, губитак тежине, жутило коже или бјелоочница, тамна мокраћа, блиједа столица).

У веома ретким случајевима може изазвати тромбоситопенију (низак ниво тромбоцита) код пацијента због смањења фолне киселине, што може довести до мегалобластичне анемије..

Триметоприм антагонизира епителни натријумски канал у дисталним тубулима и тако делује као амилорид. То може изазвати повећање нивоа калијума у ​​телу (хиперкалемија).

Референце

  1. ЕМБЛ-ЕБИ (2017, 22. фебруар). Опорављено од ЦхЕБИ: еби.ац.ук.
  2. Глецкман Р, Б.Н. (1981). Триметоприм: механизми деловања, антимикробна активност, отпорност на бактерије, фармакокинетика, нежељене реакције и терапеутске индикације. 1 (1), 14-20.
  3. МедиРесоурце Инц. (С.Ф.). Триметхоприм. Преузето са цхеалтх.цаное.цом.
  4. Национални центар за биотехнолошке информације ... (2017, 13. мај). ПубЦхем Цомпоунд Датабасе; ЦИД = 5578 Преузето из ПубЦхем.
  5. (2013, 14. јун). Триметхоприм. Добављено из нетдоцтор.цо.ук.
  6. Краљевско хемијско друштво. (2015). Триметхоприм. Преузето са цхемспидер.цом.
  7. Триметхоприм (С.Ф.). Преузето са другбанк.ца.