Механизам дјеловања бетаметазона, индикације и главни секундарни ефекти



Тхе бетаметхасоне је лек из групе кортикостероида која се користи код људи од 1960. Упркос развоју других глукокортикоида и нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД), бетаметазон се још увек користи за лечење неколико болести због своје јачине, ефикасности и безбедносни профил.

Има потенцију 300 пута већу од хидрокортизона, референтног лека у групи кортикостероида. Бетаметазон се може користити орално, ињектиран и топикално у кожу (креме) иу очи (капи за очи), па чак иу нос кроз спреј за нос..

Индек

  • 1 Механизам дјеловања
    • 1.1 Последице инхибиције хидролиза леукоцитних киселина 
    • 1.2. Последице инхибиције интерлеукина 
  • 2 Индикације за употребу
    • 2.1 За кожне болести 
    • 2.2 За болести ока
    • 2.3 За болести горњег респираторног тракта 
    • 2.4 За аутоимуне имунореуматолошке болести 
    • 2.5 За адреналну инсуфицијенцију 
    • 2.6 Остале индикације
  • 3 Нежељени ефекти бетаметазона
    • 3.1 Локални споредни ефекти
    • 3.2 Системски споредни ефекти
  • 4 Бетаметазон код деце
  • 5 Референце 

Механизам дјеловања

Бетаметазон је моћан лек са антиинфламаторним и имуносупресивним дејством са слабим минералокортикоидним дејством..

Његов главни механизам дјеловања је активирање групе протеина познатих као липокортини, који пак инхибирају фосфолипазу А2, одговорну за синтезу леукотриена из арахидонске киселине, блокирајући упалну каскаду.

С друге стране, бетаметазон делује директно на леукоците, који су бела крвна зрнца, инхибирајући ослобађање низа хемијских медијатора као што су киселинске хидролезе и интерлеукини..

Последице инхибиције хидролиза леукоцитних киселина 

Хидролазе леукоцитних киселина су моћни хемијски посредници који регрутују леукоците на место упале.

Блокирањем ослобађања овог медијатора, бетаметазон спречава акумулацију макрофага у том подручју и смањује адхезију леукоцита на капиларни зид док истовремено смањује пропусност капиларног зида, чиме се смањује упала.

Циљ је да се спречи запаљење инфламаторних ћелија у том подручју, које ће касније ослободити све више и више хемијских медијатора, повећавајући пропусност капилара и привлачећи више ћелија, што на крају доводи до едема (акумулације течности) и упале.

Последице инхибиције интерлеукина 

Упала је производ низа сложених хемијских интеракција између ћелија и крвних судова.

Они се преносе преко веома специфичних хемијских медијатора који "регрутују" више инфламаторних ћелија у подручју упале и фаворизују пропусност крвних судова, тако да и течност и ћелије и сами хемијски медијатори стижу до погођене области.

Од великог броја хемијских гласника укључених у овај процес, главни одговорни за васкуларну пермеабилност су хистамин, интерлеукин 1 (ИЛ-1), интерлеукин 6 (ИЛ-6) и фактор туморске некрозе алфа (ТНФ-). алфа).

У том смислу, бетаметазон делује тако што инхибира секрецију ових једињења од стране инфламаторних ћелија, чиме се смањује способност ових ћелија да мигрирају у подручје где се јавља упала, као и екстравазација или цурење течности у компромитовану област..

Индикације за употребу

Бетаметазон има широк спектар медицинских индикација: од уобичајене упале коже до лечења озбиљних аутоимуних болести као што је системски еритематозни лупус.

Доза, пут примене и трајање третмана ће посебно зависити од сваког случаја. Ево сажетка најчешћих индикација:

За болести коже 

Бетаметазон је индикован у лечењу атопијског дерматитиса, дерматитис фунгоида, пемфигуса, екцема и псоријазе, између осталих стања.

У тим случајевима локално се примењује једињење бетаметазон дипропионата или бетаметазон бензоат крема, стављањем танког слоја једном или два пута дневно док се масира захваћена површина.

За болести ока

Главна индикација очне капи чији је активни састојак бетаметазон је тежак алергијски коњунктивитис који не реагује на друге третмане. Међутим, листа потенцијалних индикација је дуга.

Капи за бетаметазон у очима имају примену у широком спектру болести ока, као што су увеитис, хориоретинитис, ендофталмитис, Гравесова офталмопатија и кератитис, између осталих.

Интервал лечења, његово трајање и комбинација са другим лековима ће зависити од клиничког стања сваког пацијента. У свим овим случајевима лечење је деликатно и треба да буде под надзором офталмолога у сваком тренутку.

За болести горњег респираторног тракта 

Иако постоји много доступних третмана, бетаметазон има место у лечењу хроничних инфламаторних стања горњег респираторног тракта, као што су хипертрофија турбината, хронични алергијски риносинуситис, сезонски ринитис, ау неким случајевима и мали назални полипи..

У овим случајевима, пут примене је обично назални спреј који се примењује помоћу пирамидалне шеме; то јест, почнете 3 или 4 пута дневно у току једне седмице, а затим смањите дозу на 2 пута дневно током 7 дана и тако она иде узастопно све док не достигнете нулу.

Лечење бетаметазоном болести горњих дисајних путева је увек продужено и мора бити под надзором специјалисте у области да би се открио развој евентуалних компликација..

За аутоимуне имунореуматолошке болести 

Главна индикација за употребу стероида уопште, а посебно бетаметазона, је за контролу аутоимуних и имунореуматолошких обољења..

Уопштено, лек се примењује орално у лечењу болести као што су полимиозитис, реуматоидни артритис, системски еритематозни лупус, егзацербације мултипле склерозе, полиартеритис нодоса, мешовита колагенска болест, неуписни тироидитис и васкулитис, да споменемо само највише цоммон.

Када орално лијечење није довољно, бетаметазон се може примијенити парентерално (ињектирано), обично интрамускуларно. Ово је пут избора у одређеним патологијама, као што је болест графт-версус-хост.

Још једном, бетаметазон је лек деликатне употребе који се може примењивати само под строгим медицинским надзором. Важно је да се не лече само због лекова због ризика који се јављају због неадекватне контроле болести или нежељених ефеката лекова.

За адреналну инсуфицијенцију 

Бетаметазон се такође може користити у лечењу инсуфицијенције надбубрежне жлезде, а то је када адренална жлезда не производи довољно хормона..

Међутим, због лошег минералокортикоидног ефекта, мора се комбиновати са леком из ове групе да би се обезбедио комплетан третман.

Друге индикације

Генерално, било који акутни или хронични инфламаторни поремећај где је потребна ефикасна и непосредна контрола симптома може се лечити бетаметазоном. Стога је у кризи бронхијалне астме, анафилактичког шока и хроничног бронхитиса и уртикарије индициран бетаметазон.

Исто тако, у случајевима када се настоји спријечити упала након примјене третмана усмјереног на уништавање тумора или паразита - кемотерапија, лијечење хидатидних циста, итд. - бетаметазон се може користити као профилакса како би се избјегла секундарна упала. и пре него што се то деси.

Коначно, бетаметазон се може користити за сазревање плућа плода у случајевима када постоји ризик од превременог порода.

Нежељени ефекти бетаметазона

Бетаметазон је моћан лек и веома је ефикасан у лечењу стања за која је индикован. Међутим, то није изузето од штетних ефеката, неке мање и друге озбиљније.

У основи постоје два типа нуспојава: локални и системски.

Локални нежељени ефекти

Када се примењује локално, нарочито на кожи и дуго времена, случајеви:

- Контактни дерматитис.

- Хипертрихоза (повећање количине косе у третираној области).

- Фоликулитис.

- Милиариа.

- Кожна атрофија.

- Сувоћа.

- Хипопигментација.

С обзиром да је апсорпција са локалног места примене минимална, неуобичајено је да се случајеви системских нежељених реакција јављају када се лек примењује локално, за разлику од када је пут примене орални или парентерални..

Системски споредни ефекти

Генерално, кратки третмани акутних болести - као што су бронхијална астма, анафилактички шок или уртикарија - нису повезани са тешким или трајним споредним ефектима..

Најчешћа у овим ситуацијама је гастроинтестинална нетолеранција, која се манифестује почетком мучнине и повраћања..

Међутим, када је третман дуготрајан, могу се јавити озбиљније нуспојаве:

- Депресија.

- Висок крвни притисак.

- Адренална инсуфицијенција.

- Појава петехија (црвене мрље на кожи).

- Склоност ка формирању модрица.

Исто тако, код пацијената са историјом улцеро-пептичне болести постоји ризик од крварења из горњег гастроинтестиналног тракта, док код оних са осетљивошћу на лек могу настати алергијске реакције..

Бетаметазон код деце

Код деце је употреба кортикостероида дуго времена контраиндикована, осим ако користи јасно превазилазе ризике, с обзиром на то да њихова примена инхибира стварање хрскавице у расту, што негативно утиче на коначну величину детета..

Референце

    1. Стахн, Ц., Ловенберг, М., Хоммес, Д.В., & Буттгереит, Ф. (2007). Молекуларни механизми глукокортикоидног дејства и селективни агонисти глукокортикоидног рецептора. Молекуларна и ћелијска ендокринологија, 275 (1-2), 71-78.
    2. МАЛЛАМПАЛЛИ, Р.К., МАТХУР, С.Н., ВАРНОЦК, Л.Ј., САЛОМЕ, Р.Г., ХУННИНГХАКЕ, Г.В., & ФИЕЛД, Ф.Ј. (1996). Модулација бетаметазона хидролизом сфингомијелина повећава активност ЦТП: холинфосфат цитидилил трансферазе у плућима одраслих пацова. Биоцхемицал Јоурнал, 318 (1), 333-341.
    3. Сеитз, М., Девалд, Б., Гербер, Н., & Баггиолини, М. (1991). Побољшана производња пептида-1 / интерлеукина-8 који активирају неутрофиле у реуматоидном артритису. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ресеарцх, 87 (2), 463-469.
    4. Цунлиффе, В.Ј., Бертх-Јонес, Ј., Цлауди, А., Фаирисс, Г., Голдин, Д., Граттон, Д., ... & Иоунг, М. (1992). Компаративна студија калципотриол (МЦ 903) масти и бетаметазона 17-валератне масти код пацијената са псоријазом вулгарис. Јоурнал оф Америцан Ацадеми оф Дерматологи, 26 (5), 736-743.
    5. Росенбаум, Ј.Т., Самплес, Ј.Р., Хефенеидер, С.Х., & Ховес, Е.Л. (1987). Упални ефекти ока интравитреалног интерлеукина 1. Архива офталмологије, 105 (8), 1117-1120.
    6. Франкланд, А. В., & Валкер, С.Р. (1975). Поређење интраназалног бетаметазон валерата и натријум кромогликата у сезонском алергијском ринитису. Цлиницал & Екпериментал Аллерги, 5 (3), 295-300.
    7. Боумпас, Д.Т., Цхроусос, Г.П., Вилдер, Р.Л., Цуппс, Т.Р., & Балов, Ј.Е. (1993). Глукокортикоидна терапија за имунолошки посредоване болести: основна и клиничка корелација. Анналс оф интернал медицине, 119 (12), 1198-1208.
    8. Стеварт, Ј.Д., Сиенко, А.Е., Гонзалез, Ц.Л., Цхристенсен, Х.Д., & Раибурн, В.Ф. (1998). Плацебо-контролисано поређење између појединачне дозе и мултидозе бетаметазона у убрзавању сазревања плућа код потомака мишева. Америцан Јоурнал оф Обстетрицс & Гинецологи, 179 (5), 1241-1247.
    9. Хенгге, У. Р., Рузицка, Т., Сцхвартз, Р.А., & Цорк, М.Ј. (2006). Нежељени ефекти топикалних глукокортикостероида. Јоурнал оф Америцан Ацадеми оф Дерматологи, 54 (1), 1-15.
    10. Бринкс, А., Коес, Б.В., Волкерс, А.Ц., Верхаар, Ј.А., & Биерма-Зеинстра, С.М. (2010). Нежељени ефекти екстраартикуларних ињекција кортикостероида: систематски преглед. БМЦ мускулоскелетни поремећаји, 11 (1), 206.