Кемијска структура сукцинилхолина, механизам деловања и оно што служи



Тхе сукцинилхолин о сукаметхониум цхлориде је органско једињење, специфично квартерни амин, који показује фармаколошку активност. То је чврста маса чија је молекуларна формула Ц14Х30Н2О4+2. Пошто има двовалентни позитивни набој, он формира органске соли са хлоридним, бромидним или јодидним ањонима.

Сукцинохолин је лек који се везује за никотинске ацетилхолин рецепторе у постсинаптичког мембрани неуромишићне спојнице или крајњој плочи, изазивајући њену деполаризатион блокаду и флацидну опуштање мишића. Ово је велики структурна сличност је због између овог и ацетилхолин.

Индек

  • 1 Хемијска структура
  • 2 Механизам деловања (сукаметхониум)
    • 2.1. Никотински рецептор
  • 3 Шта је то??
    • 3.1 Посебни случајеви
  • 4 Нуспојаве
  • 5 Референце

Хемијска структура

Горња слика илуструје структуру сукцинилхолина. Позитивни набоји се налазе на два атома азота и стога су окружени јонима Цл.- кроз електростатске интеракције.

Његова структура је веома флексибилна, због бројних просторних могућности које су доступне ротацији свих њених једноставних веза. Такође, представља раван симетрије; његова десна страна је одраз левог.

Структурно, сукцинилхолин се може сматрати јединством два молекула ацетилхолина. Ово се може проверити упоређивањем сваке његове стране са поменутим једињењем.

Механизам деловања (суксаметонијум)

Ацетилхолин изазива деполаризацију у завршној плочи која се може кретати у сусједне мишићне станице, омогућавајући улазак На+ и да је достигнут гранични потенцијал мембране.

То доводи до стварања акционих потенцијала у скелетним мишићним ћелијама које иницирају њихову контракцију.

Интеракција ацетилхолина са њеним рецепторима је краткотрајна, јер се брзо хидролизује ензимом ацетилхолинестераза.

Међутим, Сукцинохолин је мање подложан дејству ензима назначене тако да остаје везана за никотинску ацетилхолина рецептор дуже времена него ово, узрокујући продужени деполаризација.

Ова чињеница у почетку производи асинхрону контракцију групе скелетних мишићних влакана, која је позната као фасцикулација. Ово је кратког трајања, посматрано углавном у грудном кошу и абдомену.

Након тога, неуромускуларни спој или терминални плак је блокиран, са последичном инактивацијом На канала.+ и, на крају, немогућност контракције скелетних мишићних ћелија.

Никотински рецептор

Никотински ацетилхолински рецептор постсинаптичке мембране неуромускуларног споја састоји се од пет подјединица: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.

Сукцинилхолин само интерагује са овим рецептором и не везује се за ацетилхолинске рецепторе ганглијских ћелија (а)3, β4и терминале пресинаптичких нерва (а3, β2).

Ацетилхолински рецептори постсинаптичког терминала неуромускуларног споја имају двоструку функцију, јер служе као На канали.+. 

Када се ацетилхолин веже за α подјединице, настају конформационе промене које узрокују отварање канала који омогућава улазак На+ и излаз К+.

Неколицина деловања Сукцинохолин су приписане могућем интеракцију са објашњив централни нервни систем интеракције ово без ацетилхолин рецепторе присутне у централном нервном систему.

Кардиоваскуларни ефекти сукцинилхолина се не приписују блоку лимфних чворова. Ово је вероватно последица узастопне стимулације вагалних ганглија, манифестованих брадикардијом, и стимулације симпатичких ганглија изражених хипертензијом и тахикардијом..

Млохава парализа скелетног мишића почиње 30 до 60 секунди након убризгавања сукцинилхолина, достижући максималну активност након 1-2 минута, која траје 5 минута..

За шта је??

- Делује као коадјувант анестетика у бројним хируршким операцијама. Можда је најраширенија употреба сукцинилхолина у ендотрахеалној интубацији, чиме се омогућава адекватна вентилација пацијента током хируршке процедуре..

- Неуромускуларни блокатори делују као помоћна средства за хируршку анестезију изазивајући опуштање скелетних мишића, посебно абдоминалног зида, олакшавајући хируршку интервенцију.

- Опуштање мишића има вредност у ортопедским процедурама, корекцијама дислокација и фрактура. Поред тога, користи се за олакшавање ларингоскопије, бронхоскопије и езофагоскопије у комбинацији са општом анестезијом.

- Користи се за ублажавање манифестације психијатријских болесника подвргнутих елецтроцонвулсионес и у лечењу пацијената са упорним конвулзија повезаних са дроге токсичних реакција.

- Хируршке процедуре у којима је коришћена укључују Сукцинохолин опен операцију срца и интраокуларног хирургија, при чему се лек примењује 6 минута пре производње окуламе рез.

Посебни случајеви

- Међу групом пацијената са резистенцијом на дејство сукцинилхолина су пацијенти са хиперлипидемијом, гојазношћу, дијабетесом, псоријазом, бронхијалном астмом и алкохолизмом..

- Такође, пацијенти са миастхениа гравис, на стање у коме се посматра разарање постсинаптичким рецептора ацетилхолина на неуромишићне спојнице, захтевају веће дозе Сукцинохолин испољавања своје терапеутско дејство.

Нуспојаве

- Постоперативни бол се редовно јавља у мишићима врата, рамена, страна и леђа.

- Употребу сукцинилхолина треба избегавати код пацијената са тешким опекотинама. То је због тога што је пораст К излаз+ кроз На канале+ и К+, која се јавља током везивања лека за ацетилхолинске рецепторе, повећава концентрацију К у плазми+. Као резултат, то може довести до срчаног застоја.

- Може се приметити пад крвног притиска, повећање саливације, појава осипа, пролазна очна хипертензија и констипација..

- Нуспојаве такође укључују хиперкалцемију, хипертермију, апнеју и повећано ослобађање хистамина.

- Исто тако, требало би избегавати употребу сукцинилхолина код пацијената са конгестивним затајењем срца који се лече дигоксином или другим гликозидом дигиталиса..

Референце

  1. Википедиа. (2018). Сукаметхониум цхлориде. Преузето 29. априла 2018. године, са: ен.википедиа.орг
  2. Пубцхем. (2018). Суццинилцхолине Преузето 29. априла 2018. године, из: пубцхем.нцби.нлм.них.гов
  3. Јеевендра Мартин, Марцел Е. Дуриеук; Суццинилцхолине (2006). Нови увиди у механизме деловања старог дроге. Анестхесиологи; 104 (4): 633-634.
  4. Сукцинилхолин (суксаметонијум). Преузето 29. априла 2018. године, од: либросдеанестесиа.цом
  5. Национални центар за информације медицинских наука. (2018). Суццинилцхолине Преузето 29. априла 2018. године, из: фнмедицаментос.слд.цу
  6. Аммундсен, Х.Б., Соренсен, М.К. и Гатке, М.Р. (2015) Сукцинилхолински отпор. Бритисх Ј. Анаестехесиа. 115 (6, 1): 818-821.
  7. Гоодман, А., Гоодман, Л.С. и Гилман, А. (1980) Тхе Пхармацологи Басис оф Тхерапеутицс. 6та Едиц. Измени. МацМиллан Публисхинг Цо..
  8. Ганонг, В.Ф. (2004) Медицинска физиологија. 19ªедиц. Уводник Модерни приручник.
  9. Марк Ониффреи. (19. јануар 2017.). Суццинилцхолине Преузето 29. априла 2018. године, са: цоммонс.викимедиа.орг