Узроци тахифилаксије, симптоми, дијагноза и лечење
Тхе тахифилакса то је феномен толеранције на дјеловање лијека који се појављује на акутан и брз начин. Обично је узрокована продуженом изложеношћу истој фармаколошкој стимулацији, коју карактерише брзо смањење ефекта поменутог лека..
Познат и као десензибилизација, адаптација, недостатак одговора или смањена регулација, тахифилакса се даје сталном стимулацијом биохемијских рецептора на којима делују лекови. Континуирана стимулација рецептора агонистима доводи до овог феномена.
Лекови који се везују за физиолошке рецепторе и симулирају регулаторне ефекте ендогеног сигналног једињења називају се агонисти. На пример, када је пацијент алергичан на лек, може се извршити терапија десензибилизације.
У овој терапији се дају мале дозе лека, које се повећавају веома споро и непрекидно, док се не достигну пуне дозе које пацијент захтева. На овај начин, знање о фармакодинамици се користи за десензибилизацију пацијента и осигурава да он добије потребан третман.
Важно је разликовати појмове толеранције и тахифилаксије. Може се рећи да је тахифилакса врста фармаколошке толеранције; Код тахифилаксе, толеранција је брза и акутна, док је фармаколошка толеранција постепени процес.
Десензибилизација може довести до тога да је рецептор привремено недоступан леку или да се синтеза рецептора смањује, па ће стога бити мање рецептора доступних на површини ћелије..
Индек
- 1 Узроци
- 1.1 Структурна модификација пријемника
- 1.2 Смањење броја пријемника
- 1.3 Повећање метаболичке деградације
- 1.4 Физиолошка адаптација
- 2 Симптоми
- 3 Дијагноза
- 4 Третман
- 5 Референце
Узроци
Структурна модификација пријемника
Рецептори иницирају регулацију биохемијских догађаја и физиолошких функција и подложни су вишеструким хомеостатским и регулаторним контролама.
Као хомеостатски одговор ћелијске заштите на прекомерну стимулацију, постоји промена у конфигурацији рецептора која изазива немогућност формирања комплекса агониста-рецептора или, напротив, јаког везивања са агонистом без отварања јонског канала..
Када постоји фосфорилација рецептора, способност ових рецептора да активирају каскаду другог гласника се мења, иако њихова структура још увек дозвољава да се повежу са молекулом агониста..
Смањење броја пријемника
Када постоји продужена изложеност агонистима, организам тумачи да постоји много рецептора на површини ћелије и, ендоцитозом, рецептори који су "вишак" прелазе у мембрану.
С обзиром на то да има мање површинских рецептора који се спајају са агонистима, дозе које се примењују за постизање потребне концентрације у плазми се повећавају, стварајући тахифилаксију..
Повећана метаболичка деградација
Поновљено излагање исте дозе неким лековима доводи до постепеног смањења концентрације у плазми, као последица повећане метаболичке разградње лека у организму..
Када се метаболизира брже, концентрације у плазми постепено опадају и брзина замене када се примају једнаке дозе не могу компензовати ово смањење.
Физиолошка адаптација
Физиолошка адаптација је више узрок толеранције него тахифилаксија, јер је у неким лијековима постепенија.
Ме | утим, механизам слуʻи да објасни неке слу ~ ајеве тахифилаксе, јер се неки фармаколо ки ефекти могу смањити као резултат хомеостатског одговора организма..
Пример за то је хипотензивни ефекат тиазидних диуретика, који је ограничен активацијом система ренин-ангиотензин-алдостерон..
Симптоми
Симптоми тахифилаксије су у основи ограничени на одсуство дејства лека који се даје; стога је уобичајено постојање симптоматологије која се покушава побољшати упркос наставку давања лека.
Симптоми компатибилни са симптомима повлачења описани су упркос континуираној примени лека, посебно код пацијената који су примали антидепресиве и опиоиде.
Дијагноза
За дијагнозу тахифилаксије, симптоми толеранције на лекове морају се разликовати од знакова и симптома зависности, који, иако постоје и имају сличне ћелијске механизме, не односе се на исти концепт и импликације оба су веома различита..
Такуилакиа захтева повећање дозе да би се постигли исти ефекти који су првобитно постигнути са нижим дозама. Међутим, у зависности од тога постоји компулзивна потреба да појединац користи лек да нормално функционише.
У случајевима зависности, мозак се непрекидно прилагођава високим нивоима лека и изгледа да нормално функционише због почетне функционалне толеранције на лек.
Третман
Не постоји третман који спречава или регулише тахифилаксију. Пацијент који представља ово стање мора бити идентификован и треба размотрити могућност повећања доза док се не постигне жељени ефекат или промена у лековима како би се избегле токсичне дозе..
У неким случајевима, лек се може удвостручити или утростручити, ако ризик од токсичности не постоји код ових доза и ако омјер ризика и користи то дозвољава.
У другим случајевима ризик од интоксикације не дозвољава континуирано повећање дозе лека, а лекови се морају променити у други избор који може да постигне жељени почетни ефекат спорије..
Референце
- Гоодман & Гилман. Фармаколошке основе терапеутика. МЦ Грав Хилл. 12тх Едитион. Поглавље 3. Фармакодинамика: Молекуларни механизми деловања лекова. (2012) с
- Фрееман, Б; Бергер, Ј. Анестхесиологи Цоре Ревиев. Први део: Основни испит. Мц Грав Хилл. Поглавље 43: Толеранција и тахифилаксија лекова. Преузето са: аццессанестхесиологи.мхмедицал.цом
- Стевен Таргум Идентификација и лечење антидепресивног тахифилаксе. УС Натионал Либрари оф Медицине. Натионал Институтес оф Хеалтх. Иннов Цлин Неуросци. 2014 Мар-Апр; 11 (3-4): 24-28. Објављено на мрежи Мар-Апр 2014. Добављено из: нлм.них.гов
- Грегори Катз, МД. Тахифилакса / толеранција на антидепресивне лекове: преглед. Иср Ј Псицхиатри Релат Сци - том 48 - Но. 2 (2011). Преузето са: цдн.доцторсонли.цо.ил