Употреба, типови и механизми дјеловања антициклоналних дрога



Тхе антиконвулзивне дроге Углавном се користе за епилептичке нападе, неке психопатолошке поремећаје као што су биполарни поремећаји и, пре свега, неуропатски бол. Понекад се називају антиепилептици или антиконвулзиви.

Постоје класични антисептички лијекови прве генерације и лијекови друге генерације. Најсавременији су они који обично имају мање нежељених ефеката, иако су оба типа једнако ефикасна уопште.

Ови лекови делују тако што елиминишу прекомерну електричну активност неурона типичних за нападе. Они такође помажу да се спречи ширење промењене активности кроз мозак. Такође смањују бол и производе релаксацију различитим механизмима.

Први антимикробни лек је био бромид, који је настао 1857. године. Тада се сматрало да се епилепсија јавља због претеране сексуалне жеље. Открили су да је бромид ефикасан против епилепсије, али је изазвао импотенцију и утицао на понашање.

Касније, 1910. године, схватили су да је фенобарбитал, који је коришћен за индуковање сна, имао антиконвулзивну активност. Тако је дуго времена постао први избор лијекова.

Године 1930. развијен је фенитоин који је третирао епилептичке нападе без продукције толико седације.

За шта су антиепилептици??

Антициклотици се често користе за различите типове епилепсије, за неуропатске болове и одређене психопатолошке поремећаје. Неке од њих су такође биле корисне у смањењу синдрома повлачења или проблема са наркоманијом.

Епилепсија

Показало се да око 70% пацијената са епилепсијом успева да контролише своје нападаје антиконвулзивним лековима. Међутим, ови лијекови дјелују на симптоме, а не на поријекло болести, стога не могу излијечити епилепсију, а лијечење се мора подузети дуго времена..

Неуропатска бол

Дроге против дроге су се у почетку широко користиле за особе са епилепсијом. Касније су открили да могу смирити бол узрокован оштећењем живаца.

Нерви могу бити повријеђени траумом, компресијом, болестима, операцијама ... Дакле, активирају се када не шаљу сигнале бола без корисне сврхе. То се зове неуропатија.

Тачан механизам деловања антиконвулзивних лекова није у потпуности разјашњен. Изгледа да ови лекови спречавају пренос сигнала бола из оштећених или осетљивих живаца.

Поред тога, свака врста дроге ради боље у неким условима него у другим. На пример, карбамазепин се широко користи за лечење тригеминалне неуралгије, стања у којем постоји јак бол у лицу.

Психопатолошки поремећаји

Антицономски лекови се такође широко користе за менталне поремећаје као што су биполарност, гранични поремећај личности или анксиозни поремећаји..

 Показало се да ови лекови могу да лече акутну манију, агресивно и импулзивно понашање повезано са поремећајима личности, поремећајима у исхрани или агитацијом повезаном са деменцијом. Један од лекова који се користи за то је окскарбазепин.

Врсте антиконвулзивних дрога

Постоје две главне врсте анти-дрога: класична или прва генерација и друга генерација. Сваки од њих има боље ефекте у специфичним условима. Секунде су креиране са циљем смањења нежељених ефеката првог.

Антихомичари прве генерације

Ови лекови делују, углавном, блокирањем натријумских или калцијумских канала, смањујући неуронску активност.

Међу класичним лековима, издваја се карбамазепин. Ово је највише проучавано антикомитантно у лечењу неуропатског бола. Делује тако што блокира напонске зависне канале, стабилизујући активност неуронских мембрана. С друге стране, блокира НМДА рецептор, који се активира натријумом и калцијем.

Најчешће нуспојаве су поспаност, мучнина, вртоглавица, диплопија (двострука визија), итд..

Остали класични анти-класици су дифенилхидантоин и валпроична киселина. Први такође стабилизује неуронске мембране. Поред тога, инхибира ослобађање калцијума и калмодулина и модификује проводљивост калијума.

Обично се не користи због бројних интеракција са другим супстанцама и њених споредних ефеката. Међу њима су вртоглавица, атаксија, седација, дизартрија (проблеми у артикулисању језика), промене у когнитивним функцијама, акне, аритмије итд..

С друге стране, чини се да валпроична киселина делује у габаергичком систему, то јест, појачава инхибицију коју производи ГАБА. Поред тога, блокира пренос ексцитаторних супстанци као што су аспартат и глутамат.

Њене нуспојаве се састоје од мучнине, повраћања, тремора, повећања тежине и мање уобичајених промена у јетри и панкреатитису..

Друга генерација антикомикала

Нови антиконвулзивни лекови имају израженије дејство на неуротрансмитере, повећавајући деловање ГАБА на различите начине. Они такође имају анти-глутаминергичке ефекте. Међутим, они дјелују на више нивоа који још нису у потпуности схваћени.

Механизам деловања антиконвулзивних лекова

Постоје вишеструки механизми деловања као што су агонисти ГАБА рецептора, који су лекови који опонашају овај неуротрансмитер везивањем за његове специфичне рецепторе. Међу њима су клобазам, клоназепам (који је бензодиазепин који такође служи за лечење миоклонуса и анксиозности), фенобарбитал и примидон.

С друге стране, постоје лекови који инхибирају пријем ГАБА, тј. Да ГАБА апсорбују ћелије за њихову каснију елиминацију. Најчешћи је тиагабин, који је уведен у клиничку праксу 1998. године.

Постоје и инхибитори ГАБА трансаминазе, ензимски процес који метаболише овај неуротрансмитер. Ови антиконвулзивни лекови инхибирају активност ензима за повећање екстрацелуларне концентрације ГАБА. Примјер је бигаматрин. Међутим, његова употреба је ограничена нивоима токсичности. У ствари, она није одобрена у Сједињеним Државама.

С друге стране, други лекови појачавају деловање ензима декарбоксилазе глутаминске киселине (ГАД), који претвара глутамат (главни ексцитаторни неуротрансмитер) у ГАБА. Унутар овог типа су габапентин, прегабалин и валпроат.

Ово последње је један од најчешће коришћених антисеизуре дрога широм света, посебно за генерализоване епилепсије и парцијалне нападаје.

Коначно, постоје лекови чији је главни ефекат блокирање глутамата, који је ексцитаторни неуротрансмитер. Међу њима су фелбамат, који има веома ограничену употребу због нуспојава (апластична анемија и отказивање јетре) и топирамат.

Други лекови са различитим или мало познатим механизмима деловања су леветирацетам, бриварацетам и руфинамид..

Избор сваког анти-вирусног лека ће зависити од индивидуалних карактеристика сваког пацијента (старост, симптоми, итд.).

Новији антисеизали имају мање нежељених ефеката, па се обично користе као прва опција. Ако нису ефикасни за пацијента, могу се прописати и други старији.

Референце

  1. Алба, Н.Ц. (2008). Антиконвулзиви у терапији импулсивности. Ацтас Есп Псикуиатр, 36 (3), 46-62.
  2. Антицомициалс. (с.ф.). Преузето 16. априла 2017. из Неуровикиа: неуровикиа.ес.
  3. Антицонвулсант. (с.ф.). Преузето 16. априла 2017, из Википедије: ен.википедиа.орг.
  4. Лекови против нападаја: Ослободите се нервног бола. (с.ф.). Преузето 16. априла 2017, из клинике Маио: маиоцлиниц.орг.
  5. Епилепсија за лечење напада. (с.ф.). Преузето 16. априла 2017. из ВебМД-а: вебмд.цом.
  6. Оцхоа, Ј. (8. март 2016). Антиепилептиц Другс. Добављено из Медсцапе: емедицине.медсцапе.цом.
  7. Саиз Диаз, Р. (2004). Антиепилептици: Допринос нових лекова. Добија се из терапијских информација Националног здравственог система: мссси.гоб.ес.
  8. Лијекови за напад. (с.ф.). Ретриевед он Април 16, 2017, фром РкЛист: рклист.цом.