Цефалотина за шта је то, механизам деловања, доза

Тхе цепхалотхин је антибактеријско средство из породице цефалоспорина, чији је ефекат сличан ефекту пеницилина. Предоминантни акциони спектар је на грам-позитивним и неким грам-негативним бактеријама. То је први продани цефалоспорин 1964. године.

Цефалоспорини су група антибиотика развијених средином прошлог века. Име му потиче од назива гљивице -Цепхалоспориум ацремониум-, из које је добијено једињење са бактерицидним својствима. Ово откриће, које се догодило 1948. године, било је полазиште за развој нове класе антимикробних средстава..

Цефалоспорински антибиотици су временом еволуирали у складу са променама у њиховом спектру бактерицидног дејства. Ова промена је омогућила његову поделу на пет генерација, које припадају цефалотини првој генерацији.

Бактерицидна активност антибиотика, као и друге цефалоспорине прве генерације, је на грам-позитивним клицама. Међутим, неке грам-негативне бактерије су такође подложне њеној употреби.

Давање цефалотина је искључиво парентерално, и интравенозно и интрамускуларно. Међутим, интрамускуларна примена је ретка због локалних ефеката лека, који укључују бол.

Интравенски, антибиотик брзо досегне терапеутске нивое и веже се на висок ниво протеина. Његов полуживот је релативно кратак, од 45 минута до сат времена. Лако се може проширити на било које ткиво, осим на нервни систем, јер не продире у крвно-мождану баријеру. Нешто више од 30% је инактивирано у јетри и његова елиминација је у урину.

Цефалотин је приступачан, ефикасан, сигуран и веома добро толерисан медицина. Тренутно се лијек користи у многим земљама за лијечење инфекција осјетљивим клицама. У Сједињеним Државама, ФДА је прекинула употребу цефалотина, због постојања ефикаснијих цефалоспорина..

Индек

• 1 За шта се користи??
  • 1.1 Осетљиве бактерије
  • 1.2 Клиничка употреба
• 2 Механизам дјеловања
• 3 Дозирање код одраслих и педијатријских особа
  • 3.1 Одрасли
  • 3.2 Педијатријска
• 4 Нуспојаве
  • 4.1 Бубрег
  • 4.2 Алергијске или реакције преосетљивости
  • 4.3 Пробавни систем
  • 4.4 Хематолошки
  • 4.5 Јетра
  • 4.6 Нервни систем
  • 4.7 Локални ефекти
• 5 Контраиндикације
  • 5.1 Абсолуте
  • 5.2
• 6 Референце

За шта је??

Корисност цефалотина заснива се на спектру бактерицидног деловања. Термин бактерицидни спектар односи се на осетљивост различитих група бактерија на антибиотик. У случају цефалоспорина прве генерације, његов ефекат је на грам-позитивне и неке грам-негативне бактерије.

Цефалоспорини су развијени као алтернатива употреби пеницилина, са сличним ефектом али супериорнијим спектром деловања..

Осетљиве бактерије

Грам-позитивне бактерије, као што су Стрептоцоццус пиогенес, Стрептоцоццус пнеумониае, Стапхилоцоццус епидермидис и С. ауереус. Делује и против грам-негативних бактерија Клебсиелла сп, Протеус мирабилис и Есцхерицхиа цоли. Његова употреба је могућа у случају Схигелла сп. и Салмонелла сп.

Ефекат на Хаемопхилус инфлуенза је ограничен и захтева повезаност са другим антибиотицима. Ентерококи су отпорни на скоро све цефалоспорине, укључујући цефалотин.

Клиничка употреба

Бактеријска осетљивост на антибиотик дозвољава његову употребу код инфекција где ове бактерије учествују. Често је лечење и површних и дубоких инфекција. Поред тога, карактеристике дистрибуције цефалотина дају му корисност у меким ткивима, као иу костима и зглобовима.

Инфекције у којима се цефалотин најчешће користи су:

- Пиодермитис или инфекције коже. Уобичајене бактерије коже могу под одређеним околностима изазвати инфекцију меких ткива. Укључене клице су Стапхилоцоццус ауреус или Стрептоцоццус епидермидис.

- Инфекције коже услед опекотина. Опекотине коже узрокују губитак заштитне баријере и излагање дубоких равни. Последица ових лезија је бактеријска инвазија и инфекција и дермиса и поткожног, па чак и мишићног ткива..

- Отитис ектерна и медији. Један од узрочника отитис ектерна је Стапхилоцоццус ауреус. Бактерије као што су Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус А и Хаемопхиллус инфлуензае могу узроковати отитис медиа.

- Фарингитис и друге инфекције горњих дисајних путева, посебно оне изазване Стрептоцоццус пиогенес.

- Пнеумонија коју производе осетљиве клице, као што је Стрептоцоццус пнеумониае.

- Бактеријски ендокардитис У случајевима када је инфекција узрокована Стрептоцоццус вириданс или Стапхилоцоццус осјетљивим на метицилин.

- Инфекције уринарног тракта, као што су оне које производи Есцхерицхиа цоли.

- Ацуте цхолециститис. Упала жучне кесе, у присуству или одсуству камења, може изазвати бактеријску инфекцију.

- Остеомиелитис.

- Септички артритис.

- Септицемиа.

Поред тога, пре операције, цефалотин се користи као опција за спречавање инфекција.

Механизам дјеловања

Цефалоспорини су β-лактамски антибиотици, чија активност спречава синтезу ћелијског зида бактерија. Ово је због инхибиције ензима транспептидазе неопходних за синтезу заштитне баријере. Као резултат тога долази до бактеријске смрти.

Бактеријски ћелијски зид се формира од протеинских молекула повезаних са угљеним хидратима, названим пептидогликани. Ови молекули дају стабилност и отпорност на ћелијску мембрану бактерија, дозвољавајући њен раст и репликацију.

Транспептидазе су ензими одговорни за синтезу пептидогликана. Ови ензими се називају пеницилин-везујући протеини (ПФП) јер се молекуле β-лактамских антибиотика могу везати за њихову структуру..

Ефекат антибиотика, као што је цефалотин, захтева везивање за ПФП како би се спречило да обављају своју функцију синтезе. Према томе, пептидогликани неће моћи да се вежу за ћелијски зид бактерије због инхибиције транспептидаза.

Губитак конфигурације, повећање пропусности и повреде ћелијског зида коначно доводе до смрти - бактерије.

Дозирање код одраслих и код деце

Ефикасност антибиотика, посебно цефалоспорина, зависи од њиховог трајања у плазми у одговарајућим концентрацијама. Доза израчуната на основу тежине и интервала између доза гарантује антимикробни ефекат на одређену бактерију.

Презентација цефалотина је у ампулама које садрже лиофилизирани прах. Давање је парентерално, пожељно интравенски, након реконституције и разблаживања.

Одрасли

У зависности од озбиљности инфекције, дневна доза код одраслих се креће између 75 и 150 мг / кг / дан. Уопштено, 1 до 2 грама се може примењивати интравенозно у интервалима од 4, 6 или 8 сати, без прекорачења 12 грама дневно. Ова схема дозирања осигурава одржавање терапијских доза у плазми за борбу против инфекције.

У случају озбиљних инфекција, као што је остеомијелитис или сепса, разматра се употреба максималне дозе у кратком интервалу дозирања..

На нивоу јетре око 35% цефалотина се трансформише у метаболит са смањеном активношћу. 65 до 70% антибиотика је елиминисано у урину, што значи прилагођавање дозе у случајевима бубрежне инсуфицијенције. Доза узимајући у обзир брзину гломеруларне филтрације - изражену у милилитрима у минути - је:

- Од 30 до 50 мл / мин, 1 грам се користи сваких 6 сати.

- Између 10 и 30 мл / мин, 1 грам сваких 8 сати.

- Мање од 10 мл / мин, 1 грам сваких 12 сати или 500 мг сваких 6 сати

- У случајевима хемодијализе и перитонеалне дијализе, смањење дозе ће бити између 20 и 50%.

Педиатриц

Због незрелости бубрежног апарата код новорођенчади и младих беба, његова примена треба бити опрезна. Доза цепхалотина од 50 мг / кг / дан у распону не мање од 8 сати може се сигурно користити.

Код мањих дојенчади, предшколске и школске дјеце, ефективна доза се креће од 80 до 160 мг / кг / дан, у интервалима од 6 до 8 сати..

Нуспојаве

Упркос томе што је медицина сигурна и добро толерисана, могуће је посматрати неке реакције - ријетке - уз употребу цефалотина.

Ренал

Постоје три фактора који изазивају ефекте бубрега због употребе цефалотина:

- Истовремена употреба нефротоксичних лекова, као што је амикацин.

-  Постојеће отказивање бубрега, које се може погоршати употребом антибиотика.

- Реакција преосетљивости може довести до таложења имуних комплекса, изазивајући бубрежну инсуфицијенцију.

Уз адекватну администрацију и без преосетљивости на лек, цефалотин ретко утиче на функцију бубрега.

Алергијске или реакције преосетљивости

Они нису чести и могу се видети код 10 до 15% пацијената који примају цефалотин. Они укључују и кожне реакције и респираторне симптоме. Системски ефекти могу довести до периферне вазодилатације и шока.

Преосетљивост је посредована реакцијом хаптен-антитела, због претходног излагања леку.

Реакције могу бити осип на кожи, локални или генерализирани осип и пруритус. Назална конгестија, ринореја, кихање и бронхијална хиперреактивност су најчешћи респираторни симптоми. У тешким случајевима могући су ангиоедем, едотип глотиса и анафилактички шок.

Иако ретка, преосетљивост може да изазове бубрежну инсуфицијенцију имунолошког порекла.

Пробавни систем

Упркос томе што је лек добро подношљив, могуће је посматрати гастроинтестиналне ефекте, као што су мучнина, повраћање и дијареја лека. Псеудомембранозни колитис је последица репликације Цлостридиум диффициле, узрокован смањењем бактеријске флоре црева.

Хематолошки

Хематолошке нуспојаве су веома ретке и могу се приметити хемолитичка анемија, осиромашење тромбоцита или смањење свих крвних ћелија - панцитопенија, чији механизам још није јасан.

Ливер

Ефекат цефалотина у јетри је риједак и укључује пролазно повећање билирубина и ензима јетре..

Нервни систем

Цефалотин не прелази крвно-мождану баријеру, тако да неуролошки симптоми практично не постоје. Симптоми као што су вртоглавица или главобоља током терапије обично нису повезани са употребом цефалотина, међутим могуће је приметити пролазну конфузију..

Локални ефекти

И интрамускуларна и интравенска ињекција могу изазвати локалне упалне реакције. Интрамускуларни пут се не препоручује због иритације и локалног бола након постављања лијека. Флебитис је компликација повезана са интравенском употребом.

Контраиндикације

У неким околностима, употреба цефалотина или цефалоспорина је забрањена или ограничена. Контраиндикације за употребу лека могу бити апсолутне или релативне, у зависности од имплицитног ризика по здравље.

Апсолутно

Апсолутна контраиндикација за употребу цефалотина је преосетљивост или алергија доказана на њену компоненту. Код анафилаксије пеницилинима, контраиндикована је и употреба цефалоспорина. То је због сличности компоненти молекула, које могу изазвати унакрсне реакције тешке преосетљивости.

Релативе

- Преосетљивост на пеницилин који не укључује анафилаксију.

- Прегнанци Цефалотин је ризични лек класе Б, без тератогених ефеката на фетус код животиња. Потребно је надзирати његову употребу код трудница.

- Хепатична инсуфицијенција.

- Поремећаји дигестивног система, посебно хроничне колопатије.

- Бубрежна инсуфицијенција.

- Хематолошке промене.

- Хипопротеинемија.

- Истовремена употреба са аминогликозидима, пробенецидом или антикоагулансима.

Референце

1. Уредници Другс.цом (2003). Кефлин. Опоравио се од другс.цом
2. Бардал, СК; Мартин ДС (у Апплиед Пхармацологи, 2011). Цепхалоспоринс. Рецоверед фром сицнцедирецт.цом
3. (с.ф.). Кефлин. Рецуперадо де медицаментос.цом.мк
4. Цхоудхари, Д (2017). Цефалотин (цефалотин): употреба, доза, нуспојаве, интеракције и контраиндикације. Рецоверед фром доцторалертс.цом
5. Гриффитх, РС; Блацк, ХР (1964). Цепхалотхин, нова антибиотска прелиминарна клиничка и лабораторијска испитивања. Рецоверед фром јаманетворк.цом
6. [емаил протецтед]: ФДА одобрени лекови (с.ф.). Цепхалотин содиум. Добављено из аццессдата.фда.гов
7. Мансилла, М (с.ф.). Цепхалоспоринс. Опорављено од инфецто.еду.уи
8. Медсцапе уредници (2017). Цефазолин. Преузето са референце.медсцапе.цом
9. Фоокс, Ц (2018). Цефалоспорини прве генерације. Опоравио се од другс.цом
10. Википедиа (ласт рев 03/2018). Цефалотина. Преузето са ес.википедиа.орг
11. Мацхебоеуф, П; Цонтрерас-Мартел, Ц; Јоб, В; Дидеберг, О; Дессен, А (2013). Протеини за везивање пеницилина: кључни играчи у циклусу бактеријских ћелија и процесима резистенције на лекове. Преузето са ацадем.оуп.цом
12. Морамези Ф; Барати М; Масихи С (2008). Поређење цефалотина и ампицилина + гентамицина у лечењу пијелонефритиса у трудноћи. Добављено из пјмс.цом.пк
13. Цампагна, ЈД; Бонд, МЦ; Сцхабелман, Е; Хаиес, БД (2012). Употреба цефалоспорина у пеницилин алергичним пацијентима. Добављено из медсцапе.цом
14. (с.ф.) Еффетс сецондаирес цепхалотхине. Рецоверед фром вауцлусе-амбуланцес.фр