Својства циталопрама, нуспојаве и индикације

Тхе циталопрам То је добро познати антидепресивни лек који је део селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). Једна је од најчешће коришћених супстанци за лечење проблема везаних за расположење и депресију.

Циталопрам се продаје под брендовима као што су Целека, Серопрам, Талпрам Присдал Занитус или Ципрамил. На овај начин, сви ови лекови се позивају на исти активни принцип, циталопрам.

Циталопрам је лек за лечење депресије и превенцију рецидива, лечење паничног поремећаја са или без агорафобије и лечење опсесивно-компулзивног поремећаја..

Овај лек данас има довољно доказа који се могу каталогизовати као добро подношљиви и ефикасни антидепресиви. Због тога је један од најчешће коришћених лекова за лечење депресије.

У овом чланку разматрамо карактеристике циталопрама. Објашњавају се његова фармакокинетичка својства и начин дјеловања, а могуће су и нуспојаве, мјере предострожности и индикације овог лијека..

Карактеристике и механизам деловања

Циталопрам је антидепресивни лек који припада групи селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ)..

Дакле, он се састоји од психотропног лека који делује директно на неуротрансмитерске рецепторе серотонина.

Серотонин је веома важна супстанца мозга која има велики број функција. Међу њима, издваја се регулација расположења особе.

Дакле, што је већа количина серотонина у мозгу, то је веће расположење особе. Насупрот томе, ниски нивои ове супстанце у мозгу су често повезани са депресивним епизодама и пропадањем расположења.

У том смислу, циталопрам је лек који делује директно на мозак, спречавајући поновни унос серотонина. Инхибирањем његовог поновног преузимања, количина ове супстанце се повећава у мозгу и расположење се повећава.

Знанствено одобрена употреба циталопрама јесу: симптоми депресије, социјална анксиозност, панични поремећај, опсесивно-компулзивни поремећај, Хунтингтонова болест и предменструални дисморфни поремећај.

Међутим, у пракси се циталопрам често користи и за интервенције: проблеми анксиозности, онихофагија, поремећај пажње, хиперактивност, поремећаји у исхрани, алкохолизам и различите врсте социјалне фобије..

Индикације и дозе

Лијечење циталопрамом мора одредити медицински стручњак, који мора утврдити адекватност лијека и дозе које се морају дати.

Из тог разлога, пре почетка третмана са циталопрамом, морају се тачно пратити упутства за давање лека назначена од стране лекара који их је примио..

С друге стране, медицински стручњак би требао одредити трајање лијечења циталопрамом и прогресивни период редукције лијекова. Важно је да не прекидате лечење нагло или да узимате дозе различите од прописаних.

Иако су дозе и трајање лијечења процедуре које лијечник мора обавити, циталопрам представља низ основних индикација које могу послужити као референца за кориснике, али не и као смјерница за праћење. То су:

1- Депресија

Депресија је главни ментални поремећај за који је индицирана употреба циталопрама. Уобичајена доза за лечење депресије код одраслих особа је 20 милиграма дневно.

Ако то сматра потребним, лекар може одлучити да прогресивно повећа ову дозу, док не достигне максимум од 40 милиграма дневно.

2 - Ангуисх поремећај

Анксиозни поремећај је још једна од промена за коју је индицирана употреба циталопрама. У овом случају, дозе опште администрације су ниже, процењујући почетну количину од 10 милиграма дневно.

После недељу дана лечења, лекар може повећати дозу на 20 или 30 милиграма дневно. Само у специфичним случајевима, примена циталопрама за лечење поремећаја бола достиже максималну дозу од 40 милиграма дневно.

3-Опсесивно компулзивни поремећај

Дозе циталопрама назначене за лечење опсесивно-компулзивног поремећаја су исте као у случају депресије. Почетна доза је обично 20 милиграма дневно и може се повећати на максимално 40 милиграма дневно.

Друге употребе циталопрама

Одобрене употребе циталопрама су: лечење симптома депресије, социјални анксиозни поремећај, панични поремећај, опсесивно-компулзивни поремећај, Хунтингтонова болест и предменструални дисморфни поремећај.

Међутим, упркос томе што немају научне податке о његовој ефикасности, циталопрам се користи и за лечење онихофагије, поремећаја пажње и хиперактивности, поремећаја у телу, поремећаја у исхрани и алкохолизма..

У том смислу, изгледа да одређене патологије имају посебан однос са циталопрамом, што је чињеница која данас утиче на утицај лека у лечењу ових болести. Најважније су:

1 - Алцхајмер

Студија спроведена 2014. показала је да је циталопрам који се примењује код мишева у великој мери зауставио (78%) раст бета амилоидних плакова, који узрокују смрт неурона типична за Алцхајмерову болест..

Иста студија примијењена на узорку од 23 особе показала је да је циталопрам смањио производњу бета амилоидног протеина за 37%, због чега се претпоставља да би овај лијек могао бити користан у лијечењу Алцхајмерове болести..

2 - Дијабетичка неуропатија

Упркос томе што немају клиничке податке, циталопрам је коришћен у великој мери и са ефикасним резултатима за смањење симптома дијабетичке неуропатије и преране ејакулације..

3- Превенција мигрене

Иако је циталопрам мање ефикасан од амитриптилина у превенцији мигрене, изгледа да комбинација оба лека показује боље резултате него употреба једног лека..

4. Аутизам

Мултицентрична рандомизована контролисана студија спроведена 2009. године била је фокусирана на испитивање ефеката циталопрама у лечењу аутизма. Резултати нису показали никакве користи и показали су неке нежељене ефекте, па је у питању употреба циталопрама у лечењу аутизма.

Фармакокинетичка својства

Циталопрам је високо проучаван и испитан лек. Из тог разлога, сада су доступни чврсти подаци о његовим фармакокинетичким својствима.

Истраживања на леку омогућила су да се ограниче процеси апсорпције, метаболизма и елиминације циталопрама.

1- Селективност

Циталопрам се сматра данас најселективнијим инхибитором поновног преузимања серотонина. Вишеструке ин витро студије потврдиле су да се деловање лека у мозгу фокусира искључиво на инхибицију поновног преузимања серотонина.

У том смислу, за разлику од других ССРИ лекова, циталопрам минимално инхибира поврат других супстанци као што је адреналин или допамин..

Конкретно, подаци показују да је стопа константне инхибиције за унос серотонина више од 3 000 пута нижа него код уноса норадреналина.

Према томе, циталопрам показује значајно већу ефикасност од других лекова као што је парксотин, сертралин или флуоксетин у инхибицији ове супстанце..

Међутим, упркос томе што је најселективнији лек, то јест, он делује конкретније на мождане механизме који морају деловати, циталопрам није најснажнији антидепресив.

Пароксетин, на пример, упркос томе што делује на мање селективан начин и, према томе, утиче на друге мождане механизме који нису укључени у депресију, показало се да је снажнији у инхибирању поновног преузимања серотонина, пошто је његов ефекти су интензивнији.

2 - Апсорпција

Циталопрам је лек који се лако апсорбује. Његова апсорпција не утиче на унос хране и показује оралну биорасположивост од око 80%,

Највиши нивои супстанце у плазми су присутни између два и четири сата након давања.

Циталопрам је широко распрострањен у различитим периферним ткивима и има везивање протеина плазме од 80%. То значи да она представља минималну вероватноћу да буде укључена у интеракције лекова које се дешавају секундарно у односу на замену лека који веже протеин..

У клинички релевантним дозама, циталопрам има линеарну фармакокинетику. То јест, има линеарну корелацију између дозе и стабилне концентрације лека и његових метаболита.

За све ово, циталопрам се данас сматра једним од антидепресивних лекова са бољом апсорпцијом у људском телу. Процес апсорпције и дистрибуције не мењају се другим варијаблама, па су његови ефекти обично сасвим директни.

3 - Метаболизам

Када се циталопрам прогута, лековите супстанце пролазе у крв да би дошле до јетре, где се лек метаболише.

Јетра метаболише циталопрам у два корака Н-деметилације у диметилциталопрам (ДЦТ) преко ЦИП2Ц19 и до дидеметилциталопрама (ДДЦТ) преко ЦИП2Д6.

Оксидација се производи моноамин оксидазом А и Б, а алдехид оксидаза, да би се формирао дериват пропионске киселине и оксид-Н-циталопрама.

Кроз стабилне концентрације, количина метаболита у односу на лек циталопрама је између 30 и 50% за ДЦТ и између 5 и 10% за ДДЦТ.

4- Елиминација

Циталопрам представља бифазну елиминацију. Фаза дистрибуције у тијелу траје око 10 сати, а просјечан живот лијека је између 30 и 35 сати.

Према томе, циталопрам је лек који има дуг живот у телу, због чега се може примењивати само једном дневно. До 23% лека се излучује кроз урин.

5. Фармакокинетички ефекти везани за старост

Студије које су анализирале и појединачне дозе и вишеструке дозе циталопрама код особа старијих од 65 година указују да се концентрација дозе лека повећава између 23 и 30% у поређењу са млађим особама..

Из тог разлога, препоручује се да старији пацијенти примају ниже почетне дозе циталопрама, пошто је ефекат на њихово тело већи.

6. Дисфункција јетре и фармакокинетички ефекти

Код особа са оштећењем јетре, орални клиренс циталопрама је смањен за 37%. Према томе, лек може представљати већи број ризика за ову популацију, због чега се препоручује примена ниских и контролисаних доза код особа са инсуфицијенцијом јетре..

7. Дисфункција бубрега и фармакокинетички ефекти

Код особа са благим или умереним оштећењем бубрега, клиренс циталопрама је смањен за 17%. Код ових субјеката није потребно прилагођавање дозе, али може бити неопходно смањити количину лекова код особа са хроничном или тешком дисфункцијом бубрега.

Нуспојаве

Као и код свих лекова, употреба циталопрама може изазвати неколико нежељених ефеката. Они су обично благог или умереног интензитета, међутим, неопходно је обавестити лекара кад год је било који од ефеката интензиван или не нестане..

Главни споредни ефекти који могу да проузрокују употребу циталопрама су:

1. Мучнина и повраћање.
2. Пролив и констипација.
3. Бол у желуцу или жгаравица.
4. Смањен апетит и губитак тежине.
5. Чести нагон за мокрењем.
6. Претерани осећај умора.
7. Генерализирана слабост.
8. Неконтролисано дрхтање у неком делу тела.
9. Болови у мишићима или зглобовима.
10. Сува уста.
11. Промене или смањење сексуалне жеље и способности.
12. Тешке и прекомерне менструалне периоде.
13. Болови у грудима.
14. Кратак дах.
15. Вртоглавица и несвестица.
16. Повећање откуцаја срца.
17. Аудиторне или визуелне халуцинације.
18. Висока температура.
19. Прекомерно знојење.
20. Цонфусион.
21. Губитак свести или координације.
22. утрнулост мишића или спазмичне контракције.
23. Кошнице, пликови или осип.
24. Тешко дисање или гутање.
25. Упала лица, грла, језика, усана, очију, руку или стопала.
26. Неуобичајено крварење или модрице.
27. Главобоља и проблеми са концентрацијом или меморијом.

Референце

1. Атмаца М, Кулоглу М, Тезцан Е, Семерциоз А (2002).Ефикасност циталопрама у лечењу преране ејакулације: плацебо контролисана студија. Интерно Ј. Импот. Рес. 14 (6): 502-5.

2. Циталопрам Медлине, Национална библиотека медицине Сједињених Америчких Држава.

3. Келлер МБ (децембар 2000). "Терапија циталопрамом за депресију: преглед 10 година европског искуства и података из САД-а. клиничка испитивања ".Ј Цлин Псицхиатри.61(12): 896-908.

4. Персонне М, Сјоберг Г, Перссон Х (1997). "Циталопрам-предозирање-преглед случајева третираних у шведским болницама". Токицол Цлин. Токицол. 35 (3): 237-40.

5. Ранг ХП (2003).Пхармацологи. Единбург: Цхурцхилл Ливингстоне. п. 187. ИСБН 0-443-07145-4.

6. Тиихонен, Ј; Риинанен, ОП; Кауханен, Ј; Хакола, ХП; Саласпуро, М (јан 1996). "Циталопрам у лечењу алкохолизма: двоструко слепа плацебо-контролисана студија".Пхармацопсицхиатри. 29 (1): 27-9.